【通用名稱】伊曲茶堿
【英文名稱】Istradefylline
【化學名稱】8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮
【結構式】
（Istradefylline）是一種新的A2A受體拮抗劑，能明顯縮短關期，延長開期，且耐受性和安全性良好。臨床試驗結果顯示可顯著降低左旋多巴治療的劑末現象。它可單純用于治療早期帕金森癥狀，也可治療帕金森患者的精神癥狀，如焦慮、抑郁等，還能逆轉抗精神病藥物引起的木僵。
【分子式】C20H24N4O4
【分子量】384.43
【類 別】化學藥品3.1類
【規 格】20mg
【適應癥】本品用于改善含有左旋多巴制劑治療帕金森病中的劑末現象。
【用法與用量】口服。本品可以與含有左旋多巴的藥物同時服用。通常成人，20毫克1日1次。另外，根據癥狀可以增至40毫克，1日1次。
【產品簡介】
伊曲茶堿（Istradefylline，KW6002）是由日本協和發酵株式會社研發，于2013年3月在日本上市，2013年已向FDA提交申請。伊曲茶堿帕金森?。?span lang="EN-US">PD）是最常見的神經系統退行性疾病之一。在40歲以上人群中發病率超過0.1%。主要臨床特征是靜止性震顫、肌強直、運動徐緩和姿勢平衡障礙。雖然現在有效的對癥療法很多，但至今仍沒有確定的神經保護或神經恢復重建的治療方法。該病主要的病理學改變是黑質致密部多巴胺（DA）能神經元的變性壞死。Lewy小體是PD的病理學標志，經典特征是圓形的嗜酸性包涵體，內有放射性細絲樣暈圈和少量致密核心。
伊曲茶堿（Istradefylline，KW6002）是選擇性的腺苷A2A受體拮抗劑，能通過改變神經元的活動而改善帕金森患者的運動機能，臨床用于治療帕金森和改善帕金森初期的運動障礙。在靈長類動物帕金森病模型中，本品可改善其運動不能癥狀。給由MPTP誘導的帕金森病獼猴口服本品，可依賴性的逆轉其運動無能，其綜合運動能力改善，且無異常運動。在相同的帕金森病模型中，本品對左旋多巴或選擇性D1和D2受體激動劑聯用，可增強這些擬多巴胺藥物的抗帕金森病作用，尤其是與左旋多巴和喹吡羅聯用，在獼猴帕金森病模型中，本品與左旋多巴和芐絲肼聯用，可增強左旋多巴改善運動的藥效，且并不加劇運動障礙癥狀。以上運用帕金森病動物模型的研究結果表明，本品的使用可以減少左旋多巴的用量，從而可以防止或延遲運動障礙的發生，另外，單用本品可對該疾病進行早期治療。
考慮到其臨床應用的良好表現以及潛在廣闊的應用前景，我們研制了伊曲茶堿原料、片劑、膠囊劑，以給臨床醫生及患者帶來更多的選擇，具有明顯的經濟效益和社會效益。
【項目進展】我公司自行研制了伊曲茶堿及其片劑、膠囊劑，原料合成工藝成熟穩定，能夠最低限度降低環境污染，質量標準嚴謹、切實、可行，能夠有效地控制產品質量；片劑、膠囊劑處方及其制備工藝設計合理，在保證療效和質量的同時，兼有可重復性和易操作性，產品質量穩定可控
已獲臨床批件，批件號：2016L04435、2016L04371、2016L07359。
【轉讓標的】臨床批件。