技術轉讓

網站熱門關鍵字

技術轉讓
您現在的位置:首頁 ? 技術轉讓

伊曲茶堿原料及其片劑、膠囊劑

2018-06-09 12:42:45 點擊數:

【通用名稱】伊曲茶堿 

【英文名稱】Istradefylline

【化學名稱】8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮 

【結構式】

                

Istradefylline)是一種新的A2A受體拮抗劑,能明顯縮短關期,延長開期,且耐受性和安全性良好。臨床試驗結果顯示可顯著降低左旋多巴治療的劑末現象。它可單純用于治療早期帕金森癥狀,也可治療帕金森患者的精神癥狀,如焦慮、抑郁等,還能逆轉抗精神病藥物引起的木僵。

 

【分子式】C20H24N4O4

【分子量】384.43

【類  別】化學藥品3.1

【規  格】20mg

【適應癥】本品用于改善含有左旋多巴制劑治療帕金森病中的劑末現象。

【用法與用量】口服。本品可以與含有左旋多巴的藥物同時服用。通常成人,20毫克11次。另外,根據癥狀可以增至40毫克,11次。

【產品簡介】

伊曲茶堿(Istradefylline,KW6002)是由日本協和發酵株式會社研發,于20133月在日本上市,2013年已向FDA提交申請。伊曲茶堿帕金森?。?span lang="EN-US">PD)是最常見的神經系統退行性疾病之一。在40歲以上人群中發病率超過0.1%。主要臨床特征是靜止性震顫、肌強直、運動徐緩和姿勢平衡障礙。雖然現在有效的對癥療法很多,但至今仍沒有確定的神經保護或神經恢復重建的治療方法。該病主要的病理學改變是黑質致密部多巴胺(DA)能神經元的變性壞死。Lewy小體是PD的病理學標志,經典特征是圓形的嗜酸性包涵體,內有放射性細絲樣暈圈和少量致密核心。

伊曲茶堿(Istradefylline,KW6002)是選擇性的腺苷A2A受體拮抗劑,能通過改變神經元的活動而改善帕金森患者的運動機能,臨床用于治療帕金森和改善帕金森初期的運動障礙。在靈長類動物帕金森病模型中,本品可改善其運動不能癥狀。給由MPTP誘導的帕金森病獼猴口服本品,可依賴性的逆轉其運動無能,其綜合運動能力改善,且無異常運動。在相同的帕金森病模型中,本品對左旋多巴或選擇性D1D2受體激動劑聯用,可增強這些擬多巴胺藥物的抗帕金森病作用,尤其是與左旋多巴和喹吡羅聯用,在獼猴帕金森病模型中,本品與左旋多巴和芐絲肼聯用,可增強左旋多巴改善運動的藥效,且并不加劇運動障礙癥狀。以上運用帕金森病動物模型的研究結果表明,本品的使用可以減少左旋多巴的用量,從而可以防止或延遲運動障礙的發生,另外,單用本品可對該疾病進行早期治療。

考慮到其臨床應用的良好表現以及潛在廣闊的應用前景,我們研制了伊曲茶堿原料、片劑、膠囊劑,以給臨床醫生及患者帶來更多的選擇,具有明顯的經濟效益和社會效益。

  【項目進展】我公司自行研制了伊曲茶堿及其片劑、膠囊劑,原料合成工藝成熟穩定,能夠最低限度降低環境污染,質量標準嚴謹、切實、可行,能夠有效地控制產品質量;片劑、膠囊劑處方及其制備工藝設計合理,在保證療效和質量的同時,兼有可重復性和易操作性,產品質量穩定可控

已獲臨床批件,批件號:2016L04435、2016L04371、2016L07359。

 

  【轉讓標的】臨床批件。

福建快3走势图今天 赛车pk10开奖软件 辽宁11选五前三组走势图 哪个app能玩国标麻将 安卓游戏捕鸟达人 河南快三技巧视频讲解 未来十年最赚钱行业 腾讯麻将来了辅助器 手游麻将透视软件下载 秒速时时彩在线计划 上海时时乐开奖综合走势图 舟山星空棋牌手机版下载安装 云南11选5杀号方法 四川快乐12今天开奖结 下载白城麻将吉祥棋牌 内蒙古快三网上投注 安卓波克棋牌官方下载