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羅氟司特及其膠囊

2018-06-09 12:47:03 點擊數:

【通用名稱】羅氟司特

【英文名稱】Roflumilast

【漢語拼音】Luofusite

【結構式】

 

【分子式】C17H14Cl2F2N2O3

【分子量】403.21

【類  別】化學藥品3.1類

【劑  型】膠囊

【規  格】0.5mg

【適應癥】用于治療嚴重慢性阻塞性肺疾?。–OPD)伴慢性支氣管炎和加重史的患者,可減低COPD加重的風險。

【用法用量】推薦劑量是1日1片,餐前或餐后服用均可。

【產品簡介】

慢性阻塞性肺疾?。–OPD)由于其患病人數多,病死率高,社會經濟負擔重,已成為一個重要的公共衛生問題。據世界衛生組織(WHO)統計,全球約超過2億人罹患中度至重度COPD,2005年約3百萬人因COPD死亡,占全球各種死亡原因的5%,目前居全球死亡原因的第4位,世界銀行/世界衛生組織公布,至2020年COPD將位居世界疾病經濟負擔的第5位,至2030年COPD可能成為全球第三大致死性疾病。因此,COPD治療新藥的研發顯得尤為迫切。目前普遍認為COPD以氣道、肺實質和肺血管的慢性炎癥為特征?,F已經進入臨床研究的新藥物主要通過對抗慢性肺部炎癥達到治療效果。選擇性磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制劑能增加細胞內cAMP的水平,可以減少肥大細胞、嗜酸粒細胞、中性粒細胞、單核細胞及淋巴細胞釋放炎癥介質,從而達到減輕氣道炎癥、抑制免疫和炎癥細胞活性的作用,其被認為是作用于細胞內靶點的新的抗炎藥物。臨床上,選擇性PDE-4抑制劑治療哮喘和COPD的研究已開展多年。已進入臨床研究階段的第1代選擇性PDE-4抑制劑如咯利普蘭(rolipram)由于明顯的胃腸道不良而中斷開發。

迄今為止,尚無一藥顯示能夠中止COPD的進展?,F有的COPD治療藥物主要包括支氣管擴張劑及由支氣管擴張劑和吸入用皮質激素組成的復合制劑等,它們均能提供癥狀緩解作用。支氣管擴張劑是COPD一線治療藥物,其中尤以吸入用β2-腎上腺受體激動劑如沙美特羅(salmeterol/Serevent)、福莫特羅(formoterol/Foradil)、因達特羅(indacaterol/Onbrez)及噻托溴銨(tiotropiumbromide/Spiriva)最為常用。但對重度COPD且具疾病惡化史的患者,臨床上通常給予吸入用皮質激素和長效β2-腎上腺受體激動劑復合制劑進行治療,以期緩解癥狀并減少疾病惡化頻率。

近年來,隨著對COPD機制的進一步研究,新型PDE-4抑制劑已成為COPD新藥研發的一個熱點。由于第一代PDE-4抑制劑如咯利普蘭(rolipram)有腸胃不良反應而中斷開發,羅氟司特作為第二代的選擇性PDE-4抑制劑,是一種新型的、有效的抗炎藥物,對于重度COPD患者改善肺功能、緩解疾病惡化、提高生存質量具有重要的作用,是全球范圍內獲準上市的第一個PDE-4抑制劑。

羅氟司特(roflumilast)是一種口服的選擇性PDE-4抑制劑,原研公司為德國Altana公司,后由瑞士Nycomed公司和美國Forest公司共同開發,于2010年7月獲準在歐盟上市,另于2011年3月經美國FDA批準在美國上市,臨床用于治療慢性阻塞性肺?。–OPD),劑型為片劑,規格為0.5mg。本品是十多年來首次獲得歐盟批準的新一類COPD治療藥物,能夠以一種嶄新的作用方式抑制與COPD有關的炎癥,已被確定為一個新的治療靶點,能有效地避免第一代PDE-4抑制劑的不良反應。

【知識產權狀況】本產品有化合物專利(94192659.1)、制備方法專利(200480001216.4)、制劑專利(03812094.1、03812406.8、200910004380.5)。其中化合物專利已于2014年到期,專利持有人:奈科明有限責任公司,我公司研制的羅氟司特在工藝研究上避開了上述制備工藝,因此開發羅氟司特不存在專利保護和藥品保護問題。

【國內外研究進展】羅氟司特用于治療CPOD已在包括德國等歐盟多國、美國及加拿大等國上市,在中國正在進行臨床試驗。

【開發狀況】已獲臨床批件,批件號:2016L03427、2016L03366。

【轉讓標的】臨床批件

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