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馬西替坦原料及其片劑

2018-06-09 12:47:36 點擊數:

【通用名稱】馬西替坦 

【英文名稱】Macitentan

【結 構 式】

【分 子 式】C19H20Br2N6O4S

【分 子 量】588.27

【類  別】化學藥品3類;

【規  格】10mg;

【適 應 癥】用于肺動脈高壓。

【用法用量】通常,成人1日1次口服給予10mg。



【產品簡介】

  肺動脈高壓是一種極度惡性的疾病,七成多患者是年輕人,幾乎每個人都知道癌癥愈后差,但沒人知道肺動脈高壓是一種極度惡性疾病,其愈后是災難性的,可以說,這種病就是心血管疾病中的癌癥。

  大部分肺動脈高壓患者起病隱襲,發展比較緩慢,開始沒有特異性的癥狀,可能僅有一些氣短、胸悶,休息后可以好轉,所以對該病不易引起注意。后期隨著肺動脈壓力的進一步升高,可出現氣喘、胸痛、頭暈,容易暈厥。嚴重的患者出現右心衰的癥狀,如下肢水腫、肝臟腫大,甚至出現腹水或胸水等癥狀。一旦出現右心衰的癥狀,患者的預后就不容樂觀了。按照美國國立衛生院的統計資料表明,一般從診斷出特發性肺動脈高壓后,患者的中位生存率為2~3年,比很多惡性腫瘤的存活時間還短。而且患者的生活質量很差,常常不能自理,需要家人照顧。所以這種高致殘高死亡率的疾病,一定要提高警惕。

  常規的血壓計不能測量肺動脈高壓,絕大多數肺動脈高壓是通過超聲心動圖檢查發現,精確測量肺動脈壓力需要進行右心導管檢查,后者直接在肺動脈測壓,得到的結果最準確。所以,當發現肺動脈高壓后,最好到醫院進行右心導管檢查,明確診斷。

  按照國際上最新的分類,肺動脈高壓一共可分為五大類,三十幾種疾病可以引起。包括特發性肺動脈高壓,結締組織疾病,比如類風濕性關節炎、系統性紅斑狼瘡引起的肺動脈高壓;由于減肥時尚的流行,部分服用過氛氟拉明、右氛氟拉明等食欲抑制劑(減肥藥的一類)的人也會患上肺動脈高壓,還有多種食欲抑制劑是否導致肺動脈高壓還在爭論之中。

  由于環境的污染等等原因,懷孕的媽媽暴露在各種危險因素之中,導致各種先天性心臟病的發病率明顯提高,如動脈導管未閉、房間隔缺損、室間隔缺損,如果沒有得到及時有效的治療,就會發展成為肺動脈高壓。最高的患者甚至會出現肺循環的壓力大于體循環的壓力(正常時肺循環的壓力只有體循環的五分之一),一旦出現這樣的情況就喪失了手術或介入治療的機會。

  門診經常會有不明原因的胸悶、氣急的患者,檢查后發現肺動脈高壓,進一步檢查發現肺動脈血栓栓塞,有下肢靜脈曲張、長期臥床、活動少的老年患者容易發生。

  肺動脈高壓的治療方法比較少。近年來隨著對該病研究的深入,一些新藥的研制成功,如前列環素、內皮素受體拮抗劑,給肺動脈高壓的患者帶來了希望,國內的一些醫生使用磷酸二酯酶抑制劑取得一些療效,目前國外正在使用該類藥物進行臨床前的試驗。由于肺動脈高壓發病隱蔽,以前受診斷水平的限制,以及沒有安全有效的藥物治療等原因,很多病人在痛苦和絕望中度過余生?,F在隨著診斷技術水平的提高,多種新藥的上市,治療肺動脈高壓不再只是夢想。

  馬西替坦是一種口服的ETA和ETB雙重拮抗劑,商品名為Opsumit®,于2013年10月18日美國食品藥品管理局(FDA)宣布,瑞士愛可泰?。ˋctelion)公司申請的馬西替坦片(Macitentan Tablets)已獲準用于治療肺動脈高壓(PAH),并聲明指出,在一項納入742例PAH患者的研究中,馬西替坦片平均用藥超過2年可有效減緩疾病進展,包括減緩運動能力下降、PAH癥狀惡化或需要其他PAH藥物治療,與已經上市的波生坦相比,馬西替坦有更好的組織分布,與ET親和性更高,且藥物相互作用少,藥物耐受性和安全性都令人滿意,因此成為廣受關注的PAH治療的新型藥物。

  業內市場專家分析說,愛可泰隆制藥公司還在銷售另一個內皮素受體拮抗劑波生坦(Tracleer),該藥物于2001年獲準用于PAH治療。吉利德公司研發的同類藥物安立生坦(Letairis)于2007年獲準上市。據2014年數據顯示,肺動脈高壓治療市場已超過了40億美元,在臨床上波生坦、安立生坦兩個產品占據了半壁江山,馬西替坦將成為愛可泰隆公司的波生坦換代產品,以及吉利德公司安立生坦的競爭性產品。

  馬西替坦片獲批的適應癥為用于肺動脈高壓PAH(WHO分級Ⅰ)治療,以減緩疾病進展,包括延緩死亡、6分鐘步行距離下降、PAH癥狀惡化以及需要其他PAH藥物治療)。批準劑量為10mg/日,口服給藥。目前已相繼在歐洲和日本獲得批準上市銷售,國內尚未批準。

  綜上所述,開發馬西替坦前景巨大,能夠給國內患者帶來福音,減少病人的痛苦和國家的負擔。

  【知識產權狀況】

  馬西替坦是由瑞士Actelion公司研制開發的一種口服的ETA和ETB雙重拮抗劑,商品名為Opsumit®,于2013年10月在美國上市,用于肺動脈高壓(PAH)的治療,以減緩疾病進展。經檢索,馬西替坦片在國內有化合物專利(申請號:CN100432070C),專利有效期至2021年12月4日,由于馬西替坦在國內申請還需要一定的時間,其藥學試驗及臨床試驗周期也將在五年左右,待到上市時專利也將到期,故目前開發馬西替坦不存在侵權形為。

 【項目進展】

  我公司自行研制了馬西替坦原料、片劑,原料合成工藝成熟穩定,能夠最低限度降低環境污染,質量標準嚴謹、切實、可行,能夠有效地控制產品質量;片劑處方及其制備工藝設計合理,在保證療效和質量的同時,兼有可重復性和易操作性,產品質量穩定可控,與原研產品進行過藥學一致性評價研究,在質量上與原研產品一致,可以進行臨床療效一致性的評價研究。

 


 

 

  

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