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鹽酸帕唑帕尼及其片劑、膠囊劑

2018-06-09 12:49:42 點擊數:

【通用名稱】鹽酸帕唑帕尼 

【英文名稱】Pazopanib hydrochloride

【漢語拼音】Yansuan pazuopani              

【化學結構式】

 

 

 

 

【分子式】C21H23N7O2S•HCl

【分子量】473.99

【類  別】化學藥品3.1

【劑  型】片

【規  格】200mg、400mg

【適應癥】適用于治療晚期腎細胞癌(RCC)的患者,還適用于治療已經接受化療的晚期軟組織肉瘤(STS)患者。

【用法用量】

1、推薦劑量

本品的推薦起始劑量為800mg/次,口服(飯前至少1小時或飯后至少2小時),每日1次。本品的使用劑量不可超過800mg。

不可咀嚼用藥,這可能導致吸收率增加而影響全身暴露量。

      如果出現漏服,如果距離下次用藥不到12小時則不可補充用藥。

    2、劑量調整方案

    起始劑量減為400mg,之后根據個人耐受情況增加或減少200mg/次。但本品的使用劑量不可超過800mg。

    肝損傷:輕度肝損傷患者不需調整劑量。中度肝損傷患者的用藥劑量應減至200mg/日或換用其他藥物。嚴重肝損傷患者不推薦使用本品。

    同時使用強效CYP3A4抑制劑:同時使用強效CYP3A4抑制劑(如酮康唑、利托那韋、克拉霉素)可能增加帕唑帕尼濃度,應避免同時用藥。如果必須與強效CYP3A4抑制劑同時使用,應減少本品劑量至400mg。如果治療中出現不良反應可能需要進一步減少劑量。該劑量下,帕唑帕尼AUC應恢復至無抑制劑時的范圍。但是,未有使用強效CYP3A4抑制劑的患者進行劑量調整的臨床數據。

同時使用強效CYP3A4誘導劑:同時使用強效CYP3A4誘導劑(如利福平)可能降低帕唑帕尼的濃度,應避免同時用藥。必須長期使用強效CYP3A4誘導劑的患者不可使用本品。

【產品簡介】 鹽酸帕唑帕尼( pazopanib hydrochloride )商品名為Votrient,由葛蘭素史克公司( GlaxoSm ithK line )研制開發。該藥為口服制劑, 20091019日由美國食品藥品管理局( FDA )宣布批準上市,用于晚期腎癌的治療。2012426日,美國食品與藥物管理局(FDA)批準Votrient(帕唑帕尼)用于既往接受化療的晚期軟組織肉瘤患者。軟組織肉瘤是一種源于肌肉、脂肪、纖維組織和其他組織的惡性腫瘤。Votrient是一種可干擾血管生成的藥丸。軟組織肉瘤是一種罕見的癌癥,有很多亞型,在美國每年約有10000例。超過20種亞型的肉瘤被納入中臨床試驗中,這些試驗結果導致了Votrient的批準。該藥物還未被批準用于脂肪軟組織肉瘤和胃腸道間質瘤。

鹽酸帕唑帕尼是一種抑制血管生成的多靶點酪氨酸激酶抑制劑,用于晚期腎細胞癌( renal cell carcinom a,RCC)的治療。酪氨酸激酶是最常見的生長因子受體,大部分RCC患者由于VHL基因突變以及腫瘤組織異常生長造成缺氧誘導因子(H IF)相關的轉錄激活,使血管內皮生長因子(VEGF)、血小板衍生的生長因子(PDGF)、表皮生長因子(EGF)、轉化生長因子2-TGF2α)過表達,并通過受體酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK /ERK PI3K /Akt/mTOR通路,使細胞失控性分裂、增殖和轉化,刺激新生血管,促進腫瘤生長和轉移。帕唑帕尼能選擇性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -βC-2K it,通過阻斷酪氨酸激酶可破壞腫瘤細胞的信號傳遞,進而抑制腫瘤細胞增殖和新生血管形成,從而達到抗腫瘤的目的。

考慮到其顯著的臨床療效以及潛在廣闊的應用前景,我們研制了鹽酸帕唑帕尼及其片劑、膠囊,以給臨床醫生及患者帶來更多的選擇,具有明顯的經濟效益和社會效益。

【開發狀況】我公司自行研制了鹽酸帕唑帕尼,原料合成工藝成熟穩定,能夠最低限度降低環境污染,質量標準嚴謹、切實、可行,能夠有效地控制產品質量;在國外上市的片劑基礎上進行了增加改劑型研究,研制了膠囊劑,其處方及制備工藝設計合理,在保證療效和質量的同時,兼有可重復性和易操作性,產品質量穩定可控,主要質量指標與國外上市品基本一致?,F已獲臨床批件。

【轉讓標的】臨床批件。

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